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抗心律失常药物的最新分类
作者:程震锋[1] 
单位:浙江省湖州市中心医院[1]  
文章号:W132372  
2018/12/13 10:59:03    
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【0类】HCN通道阻滞剂   伊伐布雷定,降低窦房结的自律性。   适应证:稳定型心绞痛,慢性心力衰竭且心率≥70次/分,快速性心律失常(潜在的新应用)。

【0类】HCN通道阻滞剂


  伊伐布雷定,降低窦房结的自律性。


  适应证:稳定型心绞痛,慢性心力衰竭且心率≥70次/分,快速性心律失常(潜在的新应用)。


  表1 当前抗心律失常药物的更新分类



【I类】电压门控钠离子通道阻断剂


  Ia:奎尼丁、阿义马林、丙吡胺


  Ib:利多卡因、美西律


  Ic:普鲁帕酮、氟卡胺


  Id:雷诺嗪


  阻断迟发性钠离子内流,降低恢复期动作电位。


  适应证:稳定型心绞痛、室性心律失常和心动过速。


【II类】自主神经抑制剂和激动剂


  IIa:非选择性β受体阻滞剂,卡维地洛、普萘洛尔和纳多洛尔;选择性β1受体阻滞剂,比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、倍他洛尔等。


  IIb:非选择性的β肾上腺素能受体激动剂,异丙肾上腺素。


 IIc:毒蕈碱型M2受体抑制剂,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱。


  IId:毒蕈碱型M2受体激动剂,氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、乙酰甲胆碱、地高辛。


  IIe:腺甘A1受体激动剂,腺甘和ATP。



【III类】钾离子通道阻滞与开放剂


  IIIa:电压门控钾离子通道阻滞剂


  非选择性钾离子通道阻滞剂:氨巴利特、胺碘酮、决奈达隆。


  HERG通道介导的快速钾离子电流阻滞剂:多非利特、伊布利特、索他洛尔


  Kv7.1通道介导的慢速钾离子电流阻滞剂:延长动作电位恢复时间、有效不应期和QT间期;研究阶段,没有上市。


  Kv1.5通道介导的超快速钾离子电流阻滞剂:选择性延长心房的有效不应期,维纳卡兰;适应证:房颤快速复律。


  Kv1.4和Kv4.2通道介导的短暂钾离子外向电流阻滞剂:替地沙米,房颤紧急复律上市申请中。


  IIIb:代谢依赖的钾离子通道开放剂,尼可地尔、吡那地尔;潜在缩短动作电位恢复时间,目前用在心绞痛和高血压方面。


  IIIc:传送依赖的钾离子通道阻滞剂,BMS914392,上市申请中,降低窦房结自律性,适应证为房颤。



【IV类】钙离子触控调节剂


  IVa:膜表面钙离子阻滞剂


  非选择性的膜表面钙离子通道阻滞剂:苄普地尔,延长房室结传导时间,抗心绞痛药,潜在治疗室上性心动过速。


  L型钙离子通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫䓬。


  T型钙离子通道阻滞剂:临床未获批。


  IVb:细胞内钙离子通道阻滞剂


  SR RyR2-钙离子通道阻滞剂:氟卡胺、普鲁帕酮,适应证:儿茶酚胺敏感的多形性室速。


  IP3R-钙离子通道阻滞剂:临床未获批。


  IVc:肌浆网钙离子-ATP酶激动剂


  临床未获批。


  IVd:膜表面离子交换抑制剂


  临床未获批。


  IVe:磷酸激酶和磷酸化酶抑制剂


  临床未获批。



【V类】机械敏感性通道阻滞剂


  氨茴酸


【VI类】缝隙连接通道阻滞剂


  能够减慢心室、心房、房室结及旁道的传导,生胃酮是一种原来治疗胃病的药物,待上市。



【VII类】上游靶向调节剂


  ACEI:减少心律失常发生基质


  ARB:减少心律失常发生基质


  ω-3脂肪酸:减少心梗后心律失常


  他汀类:减少心梗后减少心律失常


  这个分类更难了!应该说是一个系统性的详细分类,很多药物还在研究、临床认证中。下图是各种离子通道示意图,标注了这些抗心律失常药物作用的离子通道。从严格意义上讲第8类不算抗心律失常药物,因为没有作用在离子通道。



  图1 参与心肌细胞电生理活动的离子通道、离子泵




  图2 I类药物的抗心律失常和致心律失常作用


  表2 心脏电生理活性药物的多种作用(举例)



  表3 抗心律失常药物的常见致心律失常作用(举例)


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程震锋
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